كلارينيز للحساسية

دواء كلارينيز للحساسية , كل قرص يحتوي على 5 مجم لوراتادين و 120 مجم كبريتات سودوإيفيدرين., كما أن كميات السكروز واللاكتوز مونوهيدرات في كل قرص هي 173.23 مجم و 156.80 مجم على التوالي. إذا كان الدواء يحمل علامة  ER فإنه يحتوي كل قرص على loratadine 10 mg في غلاف القرص و pseudoephedrine sulfate 240 mg في قلب الجهاز اللوحي. يتم تحرير مكون اللوراتادين على الفور ، في حين يتم تحرير مكون السودوإيفيدرين ببطء من القلب مما يسمح بإعطاءه مرة واحدة يوميًا.

مقالات للقراءة:

ما الفرق بين حبوب منع الدورة الشهرية وحبوب منع الحمل؟

حبوب سنتروم: مكوناتها وفوائدها

متى ينبغي استخدام المضادات الحيوية للأطفال الرضع؟

طريقة عمل الدواء

  • كلارينيز هو من مضادات الهيستامين – مضادات H1.كما أنه من مزيلات احتقان الأنف. 
  • لوراتادين هو مضاد للهستامين ثلاثي الحلقات مع نشاط انتقائي لمستقبلات H1 المحيطية. كما أن كبريتات السودوإيفيدرين (كبريتات د-إيزو فيدرين) هو عامل مزيل للاحتقان ذو نشاط محاكى ألفا في الغالب بالمقارنة مع نشاط بيتا. توفر كبريتات السودوإيفيدرين تأثير مزيل لاحتقان الأنف بعد تناوله عن طريق الفم بسبب تأثيره المضيق للأوعية. له تأثير الودي غير المباشر بسبب إطلاق الوسطاء الأدرينالين من النهايات العصبية اللاحقة للعقدة.
  • لا يحتوي لوراتادين على خصائص مهدئة أو مضادات الكولين مهمة سريريًا في غالبية السكان وعند استخدامه بالجرعة الموصى بها. 
  • أثناء العلاج طويل الأمد ، لم تكن هناك تغييرات مهمة سريريًا في العلامات الحيوية أو قيم الاختبارات المعملية أو الفحوصات الجسدية أو تخطيط القلب الكهربائي.
  • لا يحتوي لوراتادين على نشاط مهم لمستقبلات H2. لا يمنع امتصاص النوربينفرين وليس له أي تأثير عمليًا على وظيفة القلب والأوعية الدموية أو على نشاط منظم ضربات القلب الداخلي.

حركية الدواء

  • يمتص اللوراتادين بشكل سريع وجيد. يمكن أن يؤدي تناول الطعام بشكل متزامن إلى تأخير امتصاص لوراتادين بشكل طفيف ولكن دون التأثير على التأثير السريري. 
  • إن التوافر البيولوجي للوراتادين والمستقلب النشط يتناسب مع الجرعة.
  • تم الإبلاغ عن زيادة في تركيزات اللوراتادين في البلازما بعد الاستخدام المتزامن مع الكيتوكونازول والاريثروميسين السيميتيدين في التجارب الخاضعة للرقابة ، ولكن دون تغييرات مهمة سريريًا (بما في ذلك تخطيط القلب الكهربائي).
  • يرتبط اللوراتادين بدرجة عالية (97٪ إلى 99٪) ومستقلبه الرئيسي النشط ديسلوراتادين (DL) مرتبط بشكل معتدل (73٪ إلى 76٪) ببروتينات البلازما.
  • في الأشخاص الأصحاء ، تبلغ فترات نصف العمر لتوزيع البلازما للوراتادين ومستقلبه النشط حوالي 1 و 2 ساعة ، على التوالي.
  • بعد تناوله عن طريق الفم ، يخضع لوراتادين لعملية استقلاب أولية واسعة النطاق ، بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 و CYP2D6. المستقلب الرئيسي ديسلوراتادين (DL) نشط دوائيا ومسؤول عن جزء كبير من التأثير السريري. يحقق لوراتادين و DL أقصى تركيزات في البلازما (Tmax) بين 1-1.5 ساعة و 1.5-3.7 ساعة بعد الإعطاء ، على التوالي.
  • الإطراح: يُفرز ما يقرب من 40٪ من الجرعة في البول و 42٪ في البراز خلال فترة 10 أيام وذلك بشكل أساسي على شكل مستقلبات مترافقة. يتم التخلص من حوالي 27٪ من الجرعة في البول خلال الـ 24 ساعة الأولى. يُفرز أقل من 1٪ من المادة الفعالة دون تغيير في شكل نشط ، مثل لوراتادين أو DL.
  • متوسط ​​عمر النصف للتخلص هو 8.4 ساعات (المدى = 3 إلى 20 ساعة) للوراتادين و 28 ساعة (المدى = 8.8 إلى 92 ساعة) للمستقلب النشط.
  • في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المزمن ، زادت كل من المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) ومستويات ذروة البلازما (Cmax) للوراتادين ومستقلبه النشط مقارنةً بـ AUCs ومستويات البلازما القصوى (Cmax) للمرضى الذين يعانون من الكلى الطبيعية . لم يكن متوسط ​​عمر النصف للتخلص من اللوراتادين ومستقلبه النشط مختلفًا بشكل كبير عن تلك التي لوحظت في الأشخاص العاديين. لا يؤثر غسيل الكلى على الحرائك الدوائية للوراتادين أو مستقلبه النشط في الأشخاص المصابين بضعف كلوي مزمن.
  • القصور الكبدي: في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد الكحولي المزمن ، كانت (AUC) ومستويات الذروة في البلازما (Cmax) للوراتادين مضاعفة بينما المظهر الحرائك الدوائية ,لم يتغير المستقلب النشط بشكل ملحوظ عن ذلك في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية. كانت فترات نصف العمر للتخلص من اللوراتادين ومستقلبه 24 ساعة و 37 ساعة على التوالي ، وزادت مع زيادة شدة أمراض الكبد.
  • كبار السن: يمكن مقارنة خصائص الحرائك الدوائية للوراتادين ومستقلباته لدى المتطوعين البالغين الأصحاء و المتطوعين الأصحاء في الشيخوخة.
  • كبريتات السودوإيفيدرين: الامتصاص: بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص كبريتات السودوإيفيدرين بشكل كامل وسريع. بدء التأثير يحدث في غضون 30 دقيقة والجرعة 60 ملغ لها تأثير احتقان يستمر لمدة 4 إلى 6 ساعات.
  • قد يزيد الطعام من كمية اللوراتادين التي يتم امتصاصها ، ولكن بدون نتائج مهمة سريريًا. لا يلاحظ هذا مع السودوإيفيدرين.
  • التوزيع: من المفترض أن السودوإيفيدرين يعبر المشيمة و الحاجز الدموي الدماغي.
  • المادة الفعالة تفرز في لبن الأم المرضع.
  • تخضع كبريتات السودوإيفيدرين لعملية التمثيل الغذائي غير الكامل للكبد عن طريق إزالة الميثيل N إلى مستقلب غير نشط.
  • الإطراح: عمر النصف للتخلص منه عند البشر ، عند درجة حموضة بولية تقريبية 6 ، يتراوح من 5 إلى 8 ساعات.
  • تفرز المادة الفعالة ومستقلبها في البول ، ويخرج 55-75٪ من الجرعة المعطاة دون تغيير. يتم تسريع معدل الإفراز وتقل مدة العمل في البول الحمضي (الرقم الهيدروجيني 5). في حالة قلونة البول ، يحدث ارتشاف جزئي.
  • لا تكشف البيانات غير السريرية للوراتادين عن أي خطر خاص على البشر بناءً على الدراسات التقليدية للسلامة ، وعلم العقاقير ، والسمية المتكررة للجرعات ، و السمية الجينية ، والسرطنة.
  • السمية للتوليفة: في الدراسات الحادة ومتعددة الجرعات ، أظهر توليفة لوراتادين / كبريتات السودوإيفيدرين درجة سمية منخفضة. لم يكن المزيج أكثر سمية من مكوناته الفردية ، وكانت التأثيرات المرصودة مرتبطة بشكل عام بمكون السودوإيفيدرين.
  • في دراسات السمية الإنجابية للوراتادين ، لم يلاحظ أي آثار ماسخة. ومع ذلك ، لوحظ حدوث الولادة المطولة وانخفاض قابلية النسل في الفئران عند مستويات البلازما (AUC) 10 مرات أعلى من تلك التي تحققت مع الجرعات السريرية.
  • أثناء دراسات السمية الإنجابية ، لم يكن مزيج اللوراتادين / السودوإيفيدرين ماسخًا عند تناوله عن طريق الفم للجرذان بجرعات تصل إلى 150 مجم / كجم / يوم (30 ضعف الجرعة السريرية المقترحة) والأرانب بجرعات تصل إلى 120 مجم / كجم / يوم ( 24 مرة من الجرعة السريرية المقترحة).
  • علامة التبويب ER: مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين / مزيل الاحتقان طويلة المفعول وغير المهدئة.
  • لوراتادين هو مضاد قوي للهستامين ثلاثي الحلقات طويل المفعول مع نشاط مضاد انتقائي لمستقبلات H1 المحيطية.
  • كبريتات السودوإيفيدرين ، أحد قلويدات الإيفيدرا التي تحدث بشكل طبيعي و مضيق للأوعية يتم تناوله عن طريق الفم ، ينتج عنه تأثير إزالة احتقان تدريجي ولكنه مستمر يسهل انكماش الغشاء المخاطي المحتقن في مناطق الجهاز التنفسي العلوي.
  • يتم إزالة احتقان الغشاء المخاطي للقناة التنفسية من خلال التأثير على الأعصاب الودية.
  • يتحكم مزيج لوراتادين وكبريتات السودوإيفيدرين في الأعراض التي يتوسطها الهستامين ويخفف احتقان الأنف المرتبط بالتهاب الأنف التحسسي ونزلات البرد.

الاستخدامات

  • يستخدم كلارينيز للتخفيف من الأعراض المصاحبة لالتهاب الأنف التحسسي ونزلات البرد بما في ذلك احتقان الأنف والعطس وسيلان الأنف والحكة والتمزق.
  • علامة التبويب ER: تخفيف الأعراض المصاحبة لالتهاب الأنف التحسسي ونزلات البرد بما في ذلك احتقان الأنف والعطس وسيلان الأنف والحكة والتمزق.
  • يوصى باستخدام كلاريناز عندما تكون كل من الخصائص المضادة للهيستامين للوراتادين والتأثير المزيل للاحتقان من كبريتات السودوإيفيدرين مرغوبة.
  • الجرعات: البالغين والأطفال 12 سنة وما فوق: قرص واحد من Clarinase Repetabs مرتين يوميًا مع كوب من الماء.
  • يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان ولا يجب أن تستمر بعد اختفاء الأعراض. من المستحسن أن يقتصر العلاج على حوالي 10 أيام ، حيث قد يتضاءل نشاط السودوإيفيدرين أثناء الإعطاء المزمن. بعد تحسين حالة احتقان الأغشية المخاطية في مجرى الهواء العلوي ، يمكن الاستمرار في العلاج باستخدام اللوراتادين لوحده ، إذا لزم الأمر.
  • طريقة التناول: عن طريق الفم. يجب ابتلاع القرص ممتد المفعول بالكامل (بدون سحقه أو كسره أو مضغه). يمكن تناول قرص ممتد المفعول دون اعتبار لوقت الوجبة.
  • علامة التبويب ER: البالغين والأطفال أكبر من 12 عامًا: 1 ​​قرص مرة واحدة يوميًا تؤخذ كاملة مع كوب من الماء. يمكن تناول كلاريناز بغض النظر عن وقت الوجبة.
  • المرضى الذين لديهم تاريخ من صعوبة في بلع الأقراص أو الذين عرفوا تضيق الجهاز الهضمي العلوي أو التمعج المريئي غير الطبيعي يجب ألا يأخذوا كلاريناز (انظر الاحتياطات و التفاعلات العكسية).

جرعة زائدة

  • في الغالب ذات طبيعة محاكية للودي ، باستثناء التخدير الطفيف الذي يمكن أن يسببه لوراتادين بجرعات أعلى بعدة مرات من الجرعة الموصى بها. قد تختلف الأعراض من تثبيط الجهاز العصبي المركزي (التخدير ، انقطاع النفس ، ضعف اليقظة العقلية ، الزرقة ، الغيبوبة ، انهيار القلب والأوعية الدموية) إلى تحفيز الجهاز العصبي المركزي (الأرق ، والهلوسة ، والرعشة ، والتشنجات) مع نتائج قاتلة محتملة. قد تشمل الأعراض الأخرى: الصداع ، القلق ، صعوبة التبول ، ضعف العضلات وتوترها ، النشوة ، الإثارة ، فشل الجهاز التنفسي ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، الخفقان ، العطش ، التعرق ، الغثيان ، القيء ، الألم المبكر ، الدوخة ، طنين الأذن ، ترنح ، عدم وضوح الرؤية وارتفاع ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم. من المحتمل بشكل خاص تحفيز الجهاز العصبي المركزي عند الأطفال ، كما هو الحال مع الأعراض الشبيهة بالأتروبين (جفاف الفم ، والتلاميذ الثابتة والمتوسعة ، واحمرار ، وارتفاع الحرارة ، وأعراض الجهاز الهضمي). قد يصاب بعض المرضى بذهان سام مصحوب بأوهام وهلوسة.
  • إدارة الجرعة الزائدة: في حالة الجرعة الزائدة ، ابدأ العلاج المصحوب بالأعراض والداعم على الفور وحافظ عليه طالما كان ذلك ضروريًا. يمكن محاولة امتصاص المادة الفعالة المتبقية في المعدة عن طريق إعطاء الفحم النشط المعلق في الماء. غسل المعدة بمحلول ملحي فسيولوجي ، خاصة عند الأطفال. في البالغين ، يمكن استخدام ماء الصنبور. قم بإزالة أكبر قدر ممكن من الكمية المعطاة قبل التقطير التالي. لا يتم إزالة اللوراتادين loratadine عن طريق غسيل الكلى ، ولا يُعرف ما إذا كان يتم التخلص من اللوراتادين loratadine عن طريق غسيل الكلى البريتوني. بعد العلاج الطارئ ، يجب الاستمرار في مراقبة المريض طبيا.
  • علاج الجرعة الزائدة من السودوإيفيدرين هو علاج أعراض وداعمة. يجب عدم استخدام المنشطات (المنبهات). يمكن السيطرة على ارتفاع ضغط الدم بعامل حاصرات ألفا وتسرع القلب باستخدام عامل حاصرات بيتا. يمكن إعطاء الباربيتورات قصيرة المفعول أو الديازيبام أو البارالدهيد للسيطرة على النوبات. قد يتطلب فرط الحمى ، خاصة عند الأطفال ، العلاج بحمامات الإسفنج المائي الفاتر أو بطانية انخفاض حرارة الجسم. يتم علاج انقطاع النفس بمساعدة الجهاز التنفسي.
  • علامة التبويب ER: في حالة الجرعة الزائدة ، يجب بدء العلاج الداعم والأعراض العامة على الفور والمحافظة عليه طالما كان ذلك ضروريًا.
  • المظاهر: قد تختلف من تثبيط الجهاز العصبي المركزي (التخدير ، انقطاع النفس ، ضعف اليقظة العقلية ، الزرقة ، الغيبوبة ، انهيار القلب والأوعية الدموية) إلى التحفيز (الأرق ، الهلوسة ، الهزات أو التشنجات) حتى الموت. قد تكون العلامات والأعراض الأخرى هي النشوة ، والإثارة ، وعدم انتظام دقات القلب ، والخفقان ، والعطش ، والعرق ، والغثيان ، والدوخة ، وطنين الأذن ، والرنح ، وعدم وضوح الرؤية ، وارتفاع ضغط الدم. من المحتمل أن يحدث التحفيز بشكل خاص عند الأطفال ، مثل العلامات والأعراض الشبيهة بالأتروبين (جفاف الفم ؛ ثبات حدقة العين ؛ احمرار ؛ ارتفاع الحرارة ؛ وأعراض معدية معوية).
  • في الجرعات الكبيرة ، قد تؤدي محاكيات الودي إلى الدوخة ، والصداع ، والغثيان ، والقيء ، والتعرق ، والعطش ، وعدم انتظام دقات القلب ، والألم السابق للجلد ، والخفقان ، وصعوبة التبول ، والضعف والتوتر العضلي ، والقلق ، والأرق. يمكن للعديد من المرضى أن يصابوا بذهان سام مصحوب بأوهام وهلوسة. قد يصاب البعض بعدم انتظام ضربات القلب ، وهبوط الدورة الدموية ، والتشنجات ، والغيبوبة ، وفشل الجهاز التنفسي.
  • العلاج: ضع في اعتبارك التدابير القياسية لإزالة أي دواء غير ممتص في المعدة ، مثل الامتزاز عن طريق إعطاء الفحم المنشط مثل الملاط بالماء. ينبغي النظر في إدارة غسيل المعدة. يجب حث المريض على التقيؤ ، حتى لو حدث التقيؤ بشكل عفوي. يعتبر القيء المستحث دوائيا عن طريق إعطاء شراب عرق الذهب طريقة مفضلة. ومع ذلك ، لا ينبغي إحداث القيء في المرضى الذين يعانون من ضعف في الوعي. يتم تسهيل عمل عرق الذهب عن طريق النشاط البدني وإعطاء 240-360 مل من الماء. إذا لم يحدث القيء في غضون 15 دقيقة ، يجب تكرار جرعة عرق الذهب. يجب اتخاذ الاحتياطات ضد الشفط ، خاصة عند الأطفال. بعد التقيؤ ، يمكن محاولة امتصاص أي أدوية متبقية في المعدة عن طريق إعطاء الفحم المنشط كملاط مع الماء. إذا كان القيء غير ناجح أو كان موانعًا ، فيجب إجراء غسل المعدة. المحلول الملحي الفسيولوجي هو محلول الغسل المفضل ، خاصة عند الأطفال. في البالغين ، يمكن استخدام ماء الصنبور ؛ ومع ذلك ، بقدر الإمكان ، يجب إزالة الكمية المعطاة قبل التقطير التالي. تسحب المسهلات المالحة الماء إلى الأمعاء عن طريق التناضح وبالتالي قد تكون ذات قيمة لعملها في التخفيف السريع لمحتوى الأمعاء. من غير المعروف ما إذا كان هذا المنتج قابل للتبديل أم لا. بعد العلاج الطارئ ، يجب أن يستمر المريض في المراقبة الطبية.

في الختام, فإن استخدام الدواء يجب أن يخضع لإشراف طبي كامل, فعلى الرغم من شرحنا لهذا الدواء وطريقة استخدامه, فإن هذا لا يغني عن زيارة الطبيب لتحديد أفضل دواء, وافضل جرعة للدواء المناسبة للمرض.

Check Also

أفضل عشر كتب في الطب

تعتبر مهنة الطب من أقدم المهن على الأرض, فوجود الأمراض ومحاولة علاجها أمر قديم ظهر …